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[发明专利]盐酸鲁拉西酮组合物及其制备方法-CN202180050280.5在审
发明人：张津州;郭达;牛光强;章正赞;滕哲翊;赵周明 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2021-08-26 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种盐酸鲁拉西酮组合物及其制备方法，盐酸鲁拉西酮组合物包含盐酸鲁拉西酮颗粒组合物和润滑剂。盐酸鲁拉西酮颗粒组合物包含：盐酸鲁拉西酮，交联羧甲基纤维素钠，二氧化硅、预胶化淀粉、填充剂和粘合剂。
盐酸鲁拉西酮组合及其制备方法

[发明专利]盐酸鲁拉西酮色氨酸/L-脯氨酸共无定形物及其制备方法和应用-CN202010913633.7有效
发明人：张建军;乔旗洋;王亚茹 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-09-02 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸鲁拉西酮色氨酸/L‑脯氨酸共无定形物及其制备方法和应用，所述共无定型物包括盐酸鲁拉西酮色氨酸共无定形物或者盐酸鲁拉西酮L‑脯氨酸共无定形物，由盐酸鲁拉西酮分别与色氨酸和L‑脯氨酸按摩尔比本发明两种共无定形物是完全不同于盐酸鲁拉西酮原料药晶体的无定形态，与盐酸鲁拉西酮的粉末X射线衍射、DSC谱图和红外光谱均不同，使用Cu‑Kα辐射，粉末X射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰。盐酸鲁拉西酮色氨酸共无定形物玻璃化转变温度为71.7℃，相比原盐酸鲁拉西酮，特性速率提升约10倍；盐酸鲁拉西酮脯L‑脯氨酸共无定形物玻璃化转变温度为65.0℃，相比原盐酸鲁拉西酮，特性速率提升约5倍。
盐酸鲁拉西酮色氨酸脯氨酸无定形及其制备方法应用

[发明专利]一种盐酸鲁拉西酮片剂及其制备方法-CN202110843045.5在审
发明人：兰颐;安明榜;李铁军;陈晓佳;王燕 -专利权人：北京丰科睿泰医药科技有限公司
申请日： 2021-07-26 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸鲁拉西酮片剂及其制备方法。该片剂以盐酸鲁拉西酮为活性成分，由盐酸鲁拉西酮、填充剂、共聚维酮、交联聚维酮、润滑剂组成。本发明基于盐酸鲁拉西酮理化性质特征，利用共聚维酮及交联聚维酮与盐酸鲁拉西酮之间的氢键缔合作用，抑制药物重结晶速率，提高药物溶出度，保证了药物生物利用度，同时本发明还公开了一种盐酸鲁拉西酮片剂的制备工艺，
一种盐酸鲁拉西酮片剂及其制备方法

[发明专利]一种鲁拉西酮固体分散体及其制备方法-CN201880082333.X有效
发明人：许玉珍;汪妮;黄心;游劲松;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2018-12-25 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种鲁拉西酮固体分散体、其制备方法、其药物组合物、其联合用药以及其用途，所述鲁拉西酮固体分散体包括：含有鲁拉西酮、药用载体以及增塑剂的混合物，其中，所述鲁拉西酮是游离碱形式。
一种鲁拉西酮固体散体及其制备方法

[发明专利]一种鲁拉西酮药物组合物及其制备方法-CN201310252726.X有效
发明人：刘峰;樊俊红;耿佳;杨汉煜;郑利刚;郭文敏;王旭亮;王丙林;容彦华;安印华;白晓雪;张琪 -专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
申请日： 2013-06-25 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明提供一种鲁拉西酮药物组合物，含有鲁拉西酮或其酸加成盐和环糊精，其中鲁拉西酮或其酸加成盐与环糊精的摩尔比为1:1~2。本发明提供的鲁拉西酮药物组合物制备成口服固体制剂，不需对原料粒径进行苛刻限制，避免原料浪费，制备成注射用无菌粉末，能使鲁拉西酮良好溶解，避免加入有机溶剂。
一种鲁拉西酮药物组合及其制备方法

[发明专利]一种鲁拉西酮药物组合物和制法-CN201210205833.2有效
发明人：李兴惠 -专利权人：李兴惠
申请日： 2012-06-21 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种鲁拉西酮药物组合物和制法。具体地，本发明鲁拉西酮药物组合物，其包括：式(I)所示鲁拉西酮、多羟基醇和水。本发明还涉及本发明鲁拉西酮药物组合物在制备用于精神病的药物中的用途。以及制备本发明的鲁拉西酮药物组合物的方法，其包括将鲁拉西酮溶解在适量的多羟基醇中，加入水，加入任选的其它添加剂，补加多羟基醇至处方全量，任选地对所得液体组合物进行灭菌或除菌，密封包装，即得。本发明鲁拉西酮药物组合物适合老年患者和服药不配合的患者。
一种鲁拉西酮药物组合制法

[发明专利]鲁拉西酮片和制备方法-CN201210206844.2无效
发明人：李兴惠 -专利权人：李兴惠
申请日： 2012-06-21 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了鲁拉西酮片和制备方法。鲁拉西酮片剂，其包括：式(I)所示鲁拉西酮、纤维素衍生物和糖醇。制备的鲁拉西酮的制剂特别是片剂不但具有良好的释放性能，而且还具有良好的机械性能。
鲁拉西酮片制备方法

[发明专利]一种鲁拉西酮纳米混悬剂及其制备方法-CN201510168996.1在审
发明人：张建军;吴小每 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-04-08 - 公布日： 2015-08-05 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：一种鲁拉西酮纳米混悬剂及其制备方法，本发明涉及药物制剂领域，具体涉及鲁拉西酮纳米混悬剂及其冻干粉的制备方法。本发明中混悬剂，按重量百分比计，包含2％至20％的鲁拉西酮，1％至36％的稳定剂和0％至95％的冻干保护剂，鲁拉西酮与稳定剂的比例为1∶0.5～1∶2，该混悬剂的粒径为130～460nm。本发明还涉及鲁拉西酮纳米混悬剂的制备方法，采用沉淀法联用高压均质法制备，该制备方法适合工业化生产。本发明制备的鲁拉西酮纳米混悬剂质量稳定，提高了鲁拉西酮的溶出速度。
一种鲁拉西酮纳米混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸鲁拉西酮缓释胶囊及其制备方法-CN201711377740.7在审
发明人：雷林芳 -专利权人：佛山市弘泰药物研发有限公司
申请日： 2017-12-19 - 公布日： 2018-05-08 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸鲁拉西酮缓释胶囊及其制备方法和用途，该盐酸鲁拉西酮缓释胶囊由盐酸鲁拉西酮缓释微丸填充入空心胶囊而制得。所述的盐酸鲁拉西酮缓释微丸由内到外是由带药丸芯、隔离性包衣层、缓释包衣层、保护性包衣层组成；带药丸芯是由盐酸鲁拉西酮、粘合剂和蔗糖空白丸芯组成，其具体的重量组成百分比组成为：盐酸鲁拉西酮0.1％‑5％，本发明的缓释制剂可延长体内盐酸鲁拉西酮治疗浓度的维持时间达12小时，减少血药浓度波动过大产生的副作用，同时减少服药次数，对于患者来说效果显著而使用方便。
一种盐酸鲁拉西酮缓释胶囊及其制备方法

[发明专利]一种帕莫酸鲁拉西酮无定形物及其制备方法与应用-CN202010355771.8有效
发明人：卢山;胡寒阳 -专利权人：湖北中医药大学
申请日： 2020-04-29 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种帕莫酸鲁拉西酮无定形物及其制备方法与应用。该方法包括：(1)将盐酸鲁拉西酮和帕莫酸二钠盐，或鲁拉西酮与帕莫酸溶解于四氢呋喃，得到第一混合溶液；(2)在55‑60℃下搅拌2‑3h进行反应，得到第二混合溶液；(3)将所述第二混合溶液在55‑60℃下旋干溶剂本发明制备的帕莫酸鲁拉西酮无定形物是一种不同于现有技术中的盐酸鲁拉西酮的形态；且本发明制备的帕莫酸鲁拉西酮第一、第二无定形物的平衡溶解度在pH 6‑7.8之间分别为50.69‑635μg/mL和29‑361μg/mL，能显著改善盐酸鲁拉西酮的溶解度，提高鲁拉西酮的口服生物利用度。
一种帕莫酸鲁拉西酮无定形及其制备方法应用

[发明专利]盐酸鲁拉西酮分散片-CN201610845403.5在审
发明人：刘冲;马莉 -专利权人：万全万特制药江苏有限公司
申请日： 2016-09-24 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种包含盐酸鲁拉西酮分散片及其制备方法。所述的分散片含有鲁拉西酮，其中盐酸鲁拉西酮的粒径范围为5～20μm，该分散片具有溶出迅速。盐酸鲁拉西酮分散片，目的在于为患者提供一种服用方便、吸收迅速的含有盐酸鲁拉西酮的制剂。
盐酸鲁拉西酮分散

[发明专利]盐酸鲁拉西酮药物组合物及其制备方法-CN202111376047.4在审
发明人：黄健;伍定梅;赵娜;程周 -专利权人：常州恒邦药业有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸鲁拉西酮药物组合物及其制备方法。本发明公开了一种盐酸鲁拉西酮药物组合物，包括盐酸鲁拉西酮和稳定剂，其中盐酸鲁拉西酮为纳米级。本发明所制备的盐酸鲁拉西酮药物组合物可提高药物的溶解性能和生物利用度，同时降低食物效应的影响。本发明的制备方法操作简单，生产成本较低，易于实现工业化放大生产。
盐酸鲁拉西酮药物组合及其制备方法

[发明专利]盐酸鲁拉西酮片-CN201710382891.5在审
发明人：刘冲;马莉 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2017-05-26 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种包含盐酸鲁拉西酮片及其制备方法。所述的片剂含有盐酸鲁拉西酮，其中盐酸鲁拉西酮先与蔗糖脂肪酸酯及其它辅料制备颗粒，粘合剂选择羟丙基甲基纤维素。本发明盐酸鲁拉西酮与蔗糖脂肪酸酯制粒解决了盐酸鲁拉西酮体外溶出差，提高了药品疗效，具有更理想的治疗效果。
盐酸蔗糖脂肪酸酯制备羟丙基甲基纤维素药物制剂领域药品疗效治疗效果粘合剂酮体制粒出差

[发明专利]鲁拉西酮的药物组合物和制备方法-CN201210206877.7无效
发明人：李兴惠 -专利权人：李兴惠
申请日： 2012-06-21 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了鲁拉西酮的药物组合物和制备方法。该鲁拉西酮药物组合物，其包括：式(I)所示鲁拉西酮、糖醇、崩解剂、粘合剂、和表面活性剂，以及任选的水不溶性填充剂。本发明鲁拉西酮药物组合物，其表面与水的接触角不大于95度。本发明鲁拉西酮的制剂特别是片剂不但具有良好的释放性能，而且还具有良好的机械性能。
鲁拉西酮药物组合制备方法

[发明专利]含有盐酸鲁拉西酮的固体分散体及其制剂-CN201711397891.9在审
发明人：王少辰;王宇杰 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种含盐酸鲁拉西酮固体分散体的固体制剂，以盐酸鲁拉西酮和载体材料制备成固体分散体，再将制备的固体分散体与适宜的药用辅料制备成口服固体制剂。本发明提供的含盐酸鲁拉西酮固体分散体的固体制剂，具有溶出快、生物利用度高的特点，解决了盐酸鲁拉西酮低溶解性所导致的溶出不完全及溶出速度慢等问题；且本发明的制备方法，不需要将盐酸鲁拉西酮进行微粉化，解决了现有技术中微粉化操作导致盐酸鲁拉西酮表面带静电
盐酸固体分散体制备溶出固体制剂微粉化口服固体制剂生物利用度压缩成形性低溶解性药用辅料载体材料静电表面带

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